【药品名称】
商品名称：希爱力 通用名称：他达拉非片 英文名称：Tadalafil Tablets
【成份】
他达拉非
【 适应症 】
治疗勃起功能障碍【用法用量】
推荐剂量为10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。如果服用10mg效果不显著，可以服用20mg。可至少在性生活前
【不良反应】
最常见的不良反应是头痛和消化不良。其他常见的不良反应有背痛、肌痛、鼻咽炎、鼻充血和面部潮红等。
【禁忌】
已知对他达拉非过敏的患者不得服用他达拉非片
【注意事项】
1.在考虑给予药物治疗之前，应当先询问病史和对患者进行体检，以诊断是否患有男性勃起功能障碍和确定可能的未知病因。因为心血管病的发病几率与性行为有一定程度的相关，所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前，包括他达拉非，应当考虑患者的心血管健康状况。由于他达拉非具有使血管扩张的特性所以会导致血压轻度的、短暂的降低，这种特性可能增强硝酸盐的降压效果。2.严重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常、休克、短暂性缺血性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外，高血压和低血压（包括体位性低
【特殊人群用药】
儿童注意事项：18岁以下者不得服用本品。
妊娠与哺乳期注意事项：本品不用于妇女。未在妊娠妇女中进行他达拉非的研究。动物研究没有表明本品对妊娠，胚胎/胎儿发育以及分娩和出生后发育有直接或间接的有害影响。
老人注意事项：健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低，使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义，且无须调整剂量。
【药物相互作用】
下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他达拉非。由于研究中使用的剂量是10mg他达拉非，因此临床上使用较大剂量时，不能完全排除临床上发生有关的药物相互作用。其他药物对他达拉非的作用他达拉非主要通过CYP
1、与单用他达拉非的 AUC值和Cmax相比，CYP
2、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制剂，可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍，对Cmax没有影响。
4、运输因子(例如P-糖蛋白)对他达拉非的分布的作用还不清楚。因此有可能发生运输因子的抑制剂所导致的药物的相互作用。
5、与单用他达拉非(10mg剂量)的AUC值相比，CYP
6、基于一项在150名受试者中进行的临床研究结果，每天在不同时间给予他达拉非20mg，持续7天和舌下含服硝酸甘油0.4mg，这种相互作用持续超过24小时，给予他达拉非最后一个剂量48小时后不再会有相互作用。因此，对于使用他达拉非的患者，给予硝酸盐的时机应依据治疗的需要和情况而决定，应至少在使用他达拉非最后一个剂量之后的48小时再考虑给予硝酸盐。这种情况，只能在有严密的医疗监控和适当的血液动力学检测下才可以给予硝酸盐类药物。他达拉非不会经CYP450异构体代谢的药物清除而产生有临床意义的抑制和诱导。研究证实他达拉非不会对CYP450异构体产生抑制或诱导：CYP
7、他达拉非(10mg和20mg)对S-华法令或R-华法令(CYP2C9的底物)的分布(AUC)不会产生有临床意义的影响;他达拉非对华法令诱导的凝血酶原时间的变化也无影响。
8、他达拉非(10mg和20mg)不增强乙酰水扬酸导致的出血时间延长。
9、临床药理学研究验证了他达拉非增强抗高血压药的降压作用的潜力。对主要的抗高血压药物种类进行了研究，包括钙离子通道阻滞剂(氨络地平)、血管紧张素转移酶(ACE)抑制剂(依那普利)、b肾上腺受体拮抗剂(美托洛尔)、噻嗪类利尿剂(苄氟噻嗪)、血管紧张素II受体抑制剂(不同类型和剂量，单独或与噻嗪类、钙通道阻滞剂、b受体拮抗剂、和/或a受体抑制剂合用)。
10、他达拉非(血管紧张素II受体抑制剂的研究剂量为 10mg，氨氯地平的研究剂量为20mg)与上述任何一种药物均无临床意义的相互作用。
11、在另一项临床药理研究中，对他达拉非(20mg)和4类抗高血压药物联合使用进行研究。使用多种抗高血压药物的受试者，活动后血压变化表现出与血压控制程度相关联。在这方面血压得到良好控制的参加研究的受试者，血压下降很小，与健康受试者相近。血压没有得到控制的受试者，血压下降很大，虽然这种下降在大多数受试者中表现与低血压症状无关。一般而言，在同时使用抗高血压药物的患者中，他达拉非20mg促使血压下降(α受体阻滞剂除外-见后文-)是很少或不可能有临床相关性。III期临床研究信息的分析显示，给予他达拉非的患者联合使用或不使用抗高血压药物，在不良事件方面没有区别。但是，应告知正在使用抗高血压药物的患者，联合使用有降低血压的可能性。
12、酒精浓度(平均最大血药浓度0.08%)不受同时服用他达拉非(10mg或20mg)的影响。与酒精同时
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14、在临床药理学试验中，把他达拉非(10mg)与茶碱(一种非选择性的磷酸二酯酶抑制剂)一起应用，没有发现药代动力学上的相互作用。唯一的药代动力学的影响就是使心率轻微增加(
【药理作用】
1.他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。如无性刺激，他达拉非不发生作用。
2.体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和小脑内的一种酶。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4等的作用强10000倍以上。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE
4.与安慰剂比较，健康受试者服用他达拉非后卧化收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为1.6/0.8mmHg)和在站立位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为0.2/4.6mmHg)均无显著差别，心率无显著变化。
5.在评价他达拉非对视觉影响的研究中，使用Farnsworth-Munsell 100-hue颜色试验未发现色觉分辨能力(蓝/绿色)的损害。这一结果与他达拉非对PDE6的亲和性低于PDE5是一致的。住所有临床试验中，对颜色视觉变化的报告罕见(<0.1%)。
6.在男性中进行了
7.在总共
8.在186例继发于脊髓损伤的勃起障碍患者中(他达拉非142例，安慰剂44例)开展的一项12周试验中，他达拉非可显著改善勃起功能，在接受他达拉非10或20mg(剂量可调，需要时给药)的患者中，平均每受试者的成功尝试比例为48%，安慰剂为17%。
【贮藏】
置干燥阴凉处【有效期】
24个月【批准文号】
H20090982
